Для чего преднизолон уколы для крыс

Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды (ГК) обладают далеко идущими фармакологическими эффектами, которые могут значительно варьироваться в зависимости от дозировки и незначительно в зависимости от типа назначенных ГК (см. Фармакологические эффекты глюкокортикоидов).

Фармакологические эффекты глюкокортикоидов:

• Снижает выработку воспалительных медиаторов

• Ослабление лейкоцитарного фагоцитоза, хемотаксиса и выработки антигенов

• Выраженный катаболический эффект на метаболизм, мышечную массу и костный оборот

• Изменение почечной экскреции калия, кальция и натрия

• Индукция в сыворотку щелочной фосфатазы

Преднизон, Преднизолон и Метилпреднизолон

Преднизон представляет собой пролекарство Преднизолона. У кошек преднизолон, принятый внутрь, приводит к гораздо более высокой его концентрации в плазме крови, чем та же доза перорального преднизола. Это может быть следствие низкой биологической усвояемости преднизона у кошек или его вялотекущего преобразования в преднизолон. По этой причине, преднизолон является наиболее предпочтительным ГК для кошек. В то время как собаки могут одинаково преобразовывать и преднизон, и преднизолон. Метилпреднизолон является более эффективным, чем преднизолон при ингибировании in vitro пролиферации лимфоцитов у человека. Но эти данные не действительны для собак. В учебниках о животных сообщается, что метилпреднизолон, по сравнению с преднизолоном не имеет эффектов минералокортикоидов, но подтверждений этому нет. На самом деле, метилпреднизолон активирует минералкортикоиды, ответственные за почечные пути, по крайней мере, у грызунов.

Дозировка Преднизола, Преднизолона и Метилпреднизолона

Обычно используемые дозы ГК были экстраполированы из предыдущих исследований на людях и при поддержке клинического опыта на собаках и кошках (см. эмпирические рекомендации дозирования глюкокортикоидов). Для физиологической замены, рекомендуемая начальная доза составляет 0,2 мг/кг перорально раз в день. Время проявления не важно, по крайней мере, у кошек.

Дозы, превышающие норму примерно в 3 раза, рекомендованы при стрессе (например, госпитализации или хирургическом вмешательстве) у животных, которые имеют эндогенный дефицит ГК. Это подтверждается исследованиями секреции кортизола у собак при экспериментальных условиях стресса. Для антивоспалительных эффектов рекомендуются пероральные дозы от 0.5 до 1.0 мг/кг в сутки для собак и 1,0-2,0 мг/кг в сутки для кошек; для иммуносупрессии предлагается 2,0 мг/кг в сутки или 50 мг/м2 для собак или до 4,0 мг/кг в сутки для кошек.

Для крупных и гигантских пород собак, использование не более 50 мг/м2 (максимальная доза — 30-40 мг дважды в день) предлагается автором для снижения частоты серьезных побочных эффектов (например, атрофии мышц, вторичных инфекций). У страдающих ожирением кошек, дозу преднизолона следует назначать на основе оценки мышечной массы тела, так как концентрация в плазме преднизолона у тучных кошек повышается в два раза, в сравнении с той же дозировкой на кг у нормальных кошек.

Преднизолон является предпочтительным глюкокортикоидом для кошек.

Положительные и отрицательные эффекты

Глюкокортикоиды обычно вызывают дозозависимую полиурию и полидипсию, мышечную атрофию и алопецию у собак. Кошки более устойчивы ко многим побочным эффектам ГК, возможно из-за меньшего количества и низкого сродства ГК рецепторов в печени и коже. Приобретенный сахарный диабет является основным осложнением хронического лечения с ГК у кошек, и он требует тщательного клинического наблюдения за полидипсией, потерей веса или глюкозурией. Преднизон, преднизолон и метилпреднизолон имеют эффекты минералокортикоидов, и дозы, от умеренных до высоких, следует избегать при гипертензии, сердечной недостаточности, асците, или гипокалиемии у пациентов. Кроме того, ацетат метилпреднизолона может приводить к острому расширению объема плазмы и даже к застойной сердечной недостаточности у кошек, хотя это можно скорее отнести к изменениям межклеточной жидкости, а не общему удержанию воды. ГК, как правило, вызывают в сыворотке крови активность щелочной фосфатазы (ЩФ) у собак, с подавлением аланинаминотрансферазы (АЛТ). Эти изменения не являются клинически действенными, если только не превышена активность АЛТ или ЩФ, или не присутствует гипербилирубинемия, что само по себе предполагает наличие заболевания.

ЩФ не является легко индуцируемой ГК у кошек; небольшое увеличение ЩФ по сравнению с исходными показателями были зарегистрированы при даче кошке ацетата метилпреднизолона, но значения не выходили за пределы диапазона. Любое увеличение в сыворотке крови ЩФ за пределы референсного диапазона клинически значимо у кошек, независимо от того, присутствуют ли в их лечении ГК.

Две недели лечения противовоспалительной дозировкой преднизолона подавляют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (ГГН система). После одного месяца лечения, может потребоваться 2 недели для восстановления функций надпочечников. Из-за этого, пациент в идеале должен быть изолирован от хронических ГК не менее чем за 2-3 недели до плановой анестезии или хирургического вмешательства, если это возможно; однако, если возможны негативные последствия прекращения лечения, то следует рассматривать отдельно каждого пациента.

Дексаметазон примерно от 5 до 10 раз более мощный, чем преднизон, при длительности действия приблизительно от 32 до 48 часов. Дексаметазон не обладает минералкортикоидной активностью из-за замещенного метильного кольца и не содействует задерживанию соли и воды.

Показания и дозирование

Дексаметазон более предпочтительный ГК для пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, гипоальбуминемией, отеками или асцитом. На основе повышения потенции дексаметазона, его дозировки могут быть определены эмпирически путем вычисления основных доз преднизона и деления на 7 или 8, для получения эквивалентной дозы дексаметазона.

Дексаметазон также доступен в инъекционной форме, что является полезным для введения ГК в обход тяжелой мальабсорбции при лечении энтеропатии с потерей белка или лимфангиэктазии.

Положительные и отрицательные эффекты

Дексаметазон (0,55 мг/кг перорально в сутки) более диабетогенен для здоровых кошек, чем преднизолон с восьмикратной дозировкой (4,4 мг/кг перорально в день). Это говорит о том, что дексаметазон не менее чем в 8 раз действеннее преднизолона для кошек.

Дексаметазон не подходит для альтернативной одноразовой терапии из-за его длительного срока действия. При хронических сужающихся курсах, дексаметазон может быть заменен на преднизон или преднизолон при достижении более низких доз (например, эквивалентно 0,5 до 1,0 мг/кг перорально преднизолона в день) или на одноразовую альтернативную терапию.

Будесонид является пероральным ГК с высокой начальной дозировкой для людей. У собак, будесонид, с малой вероятностью, приведет к увеличению активности печеночных ферментов или вызовет стресс-лейкограмму.

Показания и Дозирование

Будесонид является альтернативой преднизона или преднизолона для лечения воспалительных заболеваний кишечника и, возможно, воспалительных заболеваний печени. Это доказывает его сконцентрированность на местных эффектах; это делает его привлекательной альтернативой при терапии воспалительных заболеваний кишечника, с эквивалентной эффективностью в сравнении с преднизолоном для собак.

У собак, будесонид с меньшей вероятностью приведет к увеличению активности печеночных ферментов или вызовет стресс -лейкограмму. Хотя опубликованная эмпирическая однократная доза равна 3 мг/м2 в сутки, она может вызвать выраженную полиурию/полидипсию и затрудненность при дыхании у некоторых собак и может полностью подавить ГГН систему. Снижение начальной дозы (например, 1-2 мг/м2 или 1-2 мкг/30 кг [собаки]; 0.5-0.75 мг [кошки]) может лучше перенестись и может достичь клинического эффекта.

Эффективность триамцинолона относительно преднизолона имеет широкий разброс, от 10:1 до 1:1; однако, в исследованиях на кошек с зудящими кожными заболеваний, триамцинолон при одной седьмой дозе метилпреднизолона (0,18 мг/кг/сут перорально) показал сопоставимую эффективность (1.41 мг/ кг/сут перорально), это предполагает, что триамцинолон может быть в 7 раз более мощным, чем метилпреднизолон для кошек. Данное исследование также показало меньшую частоту развития полидипсии у кошек, которые лечатся триамцинолоном по сравнению с метилпреднизолоном, хотя количество кошек в исследование было небольшим. Этот вывод согласуется с пониманием того, что триамцинолон, как и дексаметазон, имеет кольцо замещения и убирает минералкортикоидную активность.

Потенцию и эффективность перорального триамцинолона не сравнить с дексаметазоном или преднизолоном у собак. Триамцинолон чаще используется для длительного применения в форме инъекций (препарат «Vetalog», bi-vetmedica.com) у собак.

Инъекции Длительного Действия

Инъекции ГК длительного действия обеспечивают замедленное высвобождение путем медленного растворения ацетонида и ацетата препаратов. Эти ГК удобны для больных, которым трудно давать препараты внутрь, но при длительном использовании они могут привести к подавлению ГГН системы и функциональной недостаточности коры надпочечников при стрессовых ситуациях. Например, действие триамцинолона ацетонида («Vetalog», bi-vetmedica.com) длится недели, и одна инъекция может подавлять функцию надпочечников у собак до 4 недель.

Как пероральные ГК, эти инъекции ГК могут привести к изнурительным побочным эффектам, которые являются более сложными из-за длительной продолжительности действия.

Как триамцинолон ацетонид, так и метилпреднизолона ацетат (Депомедрол, henryschein.com) могут вызвать застойную сердечную недостаточность у чувствительных кошек. Это объясняется увеличением объема плазмы до 40% у кошек в течение первой недели после введения ГК. Это является вторичным по отношению к осмотическим сдвигам между клеточными и плазменными составляющими.

Эти пролонгированные ГК следует избегать в назначении пациентам с сердечной недостаточностью и должны быть использованы только с образованными клиентами и при проведении тщательного клинического мониторинга пациентов с сердечными шумами.

Аналогично, метилпреднизолона ацетат повышает уровень глюкозы в крови у кошек и может вызвать сахарный диабет. У любой кошки при лечении с ГК — особенно с учетом пролонгированного действия препаратов — следует тщательно следить за полидипсией, потерей веса, глюкозурией, или повышением концентрации фруктозамина в сыворотке крови.

Бактериурия без клинических признаков развивается примерно у 20-40% собак при хроническом лечении с ГК; самки более подвержены, чем самцы. Бактериурию видно даже после одноразовой терапии, и мониторинг только осадка мочи является ненадежным, потому что половина положительных культур отсутствует при пиурии у собак, лечившихся с применением ГК. Однако, очевидно, что люди не поддерживают лечение бессимптомной бактериурии, даже у пациентов с иммунодефицитом. Поэтому, периодические посевы мочи, вероятно, не указываются в лечении у собак и кошек с ГК, если не выявлено признаков патологии мочевыводящей системы.

Источник

ПРЕДНИЗОЛОН (PREDNISOLONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Глюкокортикоидное средство (ГКС). Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, антиэкссудативное и антипролиферативное действие. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в организме неравномерно с преимущественной концентрацией в наиболее комплементарных к нему тканях.

Показания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

• острая недостаточность коры надпочечников;
• коллагенозы;
• аллергические заболевания;
• ревматический артрит;
• астма;
• гломерулонефрит;
• острый панкреатит;
• нейродермит;
• экзема;
• профилактика и лечение шока любой этиологии;
• при трансплантации органов и тканей (с целью подавления процесса отторжения).

Порядок применения

Дозы для перорального применения: лошади, крупный рогатый скот — 0.025-0.05 мг/кг; свиньи, овцы, козы — 0.1-0.2 мг/кг; собаки, кролики — 0.4-0.5 мг/кг.

Преднизолон следует применять в утренние часы, что соответствует биологическим ритмам организма животных.

Преднизолон в соответствующих лекарственных формах применяют наружно или местно (закапывают в конъюнктивальный мешок).

Источник

Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл по 1 мл

Состав

Одна ампула раствора содержит

активное вещество — преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон 30 мг

натрия гидрофосфат безводный 0.50 мг

натрия дигидрофосфат дигидрат 0.35 мг

пропиленгликоль 150.0 мг

вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Код АТХ Н02 A В06 .

Фармакологические свойства

При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический эффект преднизолона значительно запаздывает по сравнению с достижением максимального уровня препарата в крови и развивается через 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия от обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей – короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть — выделяется с желчью. При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое средство.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.Противоаллергическое действие препарата обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.Иммуносупрессивное действие препарата обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.

Показания к применению

В составе комплексной неотложной терапии:

— шоковых состояний (ожоговой, травматической, операционной, токсической, кардиогенной) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии

— аллергических реакций (острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках, анафилактоидных реакций

— заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)

— отека мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или отек связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус

— системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)

— острой надпочечниковой недостаточности

— острого гепатита, печеночной комы

— для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Способ применения и дозы

При начале терапии любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы. Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, которая будет поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы кортикостероидов.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии, заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Препарат представляет собой готовый раствор. Не допускается его разведение в каких-либо инъекционных растворах!

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет — 5-10 мг/сутки.

При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сутки, поддерживающая — 5- 15 мг/сутки.

Доза устанавливается индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) глубоко.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза — 100–200 мг, суточная — 300–400 мг.

Тяжелые аллергические реакции: суточная доза — 100–200 мг в течение 3–16 дней.Бронхиальная астма: 75–675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением дозы).Астматический статус: суточная доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до поддерживающей дозы.

Тиреотоксический криз: разовая доза — 100 мг, суточная доза — 200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг, длительность введения — обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии: разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза — 300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (острые отравления, послеоперационный и послеродовой период и др.): по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до 300–1500 мг/сутки и более.

Ревматоидный артрит и системная красная волчанка: дополнительно к системному приему — 75–125 мг/сутки в течение не более 7–10 дней.

Острый гепатит: по 75–100 мг/сутки в течение 7–10 дней.

При отравлении прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей: 75–400 мг/сутки в течение 3–18 дней.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая – 0,3 — 0,6 мг/кг/сутки

Побочные действия

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки

— склонность к тромбоэмболии

— почечная и/или печеночная недостаточность

— вирусные инфекции (в том числе поражения глаз и кожи), герпетические заболевания

— декомпенсированный сахарный диабет

— активная форма туберкулеза

— продуктивная симптоматика при психических заболеваниях

— тяжелая миопатия (за исключением миастений)

— полиомиелит (за исключением бульбарно — энцефалитической формы)

— период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения иммунизации)

— лимфаденит после вакцинации БЦЖ

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— инъекции в месте введения( для внутрисуставных инъекций)

— хронический активный гепатит с Hbs Ag-положительной реакцией

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин В, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Сердечные гликозиды: ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии.

Другие: При длительном использовании глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуронием).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

Преднизолон может снижать эффект гипотензивных препаратов.

Парацетамол — возрастает гепатотоксичность вследствие индукции печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

Ацетилсалициловая кислота — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

Инсулин и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства — уменьшается их эффективность.

Соматотропный гормон — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию.

М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты — способствует повышению внутриглазного давления;

Изониазид и мексилетин — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличить вероятность побочных эффектов.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона

Особые указания

За исключением заместительной терапии, кортикостероиды действуют не только с лечебным эффектом, но и как паллиативное средство благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным эффектам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), недостаточности надпочечников, синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии.

После длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном заболевании или подозрении на него. В связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких при сравнении с необходимым для физиологического замещения, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, необходимо обращать особое внимание на неспособность локализовать инфекцию.

У пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ, и если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов при активном ТБ должно ограничиваться случаями скоротечных или диссеминированных форм заболевания, когда кортикостероид назначается для лечения наряду с соответствующей противотуберкулезной терапией.

Системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелого или летального инфекционного заболевания у лиц, контактирующих с больными вирусными инфекциями, такими как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать контактов с больными вирусными инфекциями и незамедлительного обращения к врачу в случае контакта).

Кортикостероиды могут активировать латентные амебные инфекции, и до начала лечения кортикостероидами рекомендуется исключить их наличие. Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина.

Длительное лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и повышает риск остеопороза. Преднизолон способствует снижению уровня кальция и фосфата, что влияет на уровень витамина D , тем самым вызывая зависимое от дозы снижение уровня остеокальцина в сыворотке (белок костного матрикса, который коррелирует с образованием кости). Потерю костной ткани, индуцируемую глюкокортикоидами, может предотвратить назначение кальция и витамина D 3.

Терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск задержки роста, связанный с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферической чувствительностью к этому гормону. В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, депрессию и психотические тенденции.

Длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:

— желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит, дивертикулит и илеит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженной фистулы, свежих кишечных анастомозов, латентных пептических язв

— артериальная гипертензия или конгестивные заболевания сердечно-

— миастения, которая может привести к усилению миопатии

— имеющихся лимфоидных опухолях, поскольку есть сообщения о развитии

синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов

— гиперпаратиреоз, поскольку преднизолон может способствовать проявле-

Минералокортикоидный эффект преднизолона может приводить к удержанию натрия и воды с последующим компенсаторным повышением экскреции калия в почках и гипокалиемии. Может возникнуть необходимость в ограничении соли в пище и дополнительное введение калия. Кортикостероиды следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение диуретиками, выводящими калий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим преднизолон, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы – тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль,. возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков, гипертензия, глюкозурия.

У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Лечение — прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости — коррекция электролитного баланса. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл или 2 мл.

По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 2 5 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности .

Условия отпуска из аптек

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина,

09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

тел. (044) 277-36-10

Держатель регистрационного удостоверения ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Даулет Агро», Республика Каза х стан, г. Костанай, ул. Байтурсынова 45, офис 69

Источник