Фипронил
Фенилпиразолы – класс инсектоакарицидов; общим в их химическом строении является пиразольное кольцо, к одному из атомов азота которого присоединена фенильная группа. Введение в пиразольное и фенильное кольца различных заместителей позволило получить инсектициды, эффективные на резистентных к фосфорорганическим соединениям, карбаматам и пиретроидам популяциях.
Фипронил, ацетопрол, пирафлупрол, пирипрол, пиролан, ванилипрол – примеры фенилпиразолов. Наибольшее распространение получил фипронил, который был синтезирован в 1987 году французской компанией Rhône-Poulenc и выпущен на рынок в 1993 году. С 2003 года патентные права на его производство принадлежат немецкой химической компании BASF .
Ингибирование гамма-аминомасляных рецепторов
Нервно-мышечные импульсы у членистоногих, также как у человека и теплокровных животных, передаются не только ацетилхолином, но и другими медиаторами. Для возбуждающих сигналов медиатором служит глутаминовая кислота, для тормозящих γ-аминомасляная кислота (ГАМК).
В синаптической мембране нервной клетки имеются ионные каналы, которые открываются при взаимодействии медиатора и мембранного рецептора. Открывание хлорионных каналов под действием ГАМК-рецепторов вызывает входящий ток анионов Cl + , гиперполяризацию мембраны и торможение. ГАМК-эргические синапсы сопровождают глутаминэргические, ограничивая их возбуждающее действие.
Фенилпиразолы ингибируют γ-аминомасляные рецепторы, ионные каналы хлора блокируются, фаза торможения выпадает из процесса передачи нервного сигнала. Многократный возбуждающий сигнал, передаваемый глутаминовой кислотой, приводит к подергиванию мышц, судорогам, конвульсиям и гибели объектов уничтожения.
По последним данным фипронил активирует глутамат-зависимые хлорионные каналы, усиливая их возбуждающее действие. Такие каналы есть у членистоногих, но отсутствуют у млекопитающих; этим объясняется высокая избирательность его и других фенилпиразолов.
Вещество представляет собой смесь двух энантиомеров – молекул, которые являются зеркальным отображением друг друга и не могут быть совмещены в пространстве. По расположению заместителей выделяют S — и R -конфигурации; по вращению плоскости поляризации света в растворе энантиомеры делятся на правовращающие + и левовращающие -. Все физические свойства энантиомеров, кроме оптических, одинаковы.
Фипронил – бесцветный кристаллический порошок с запахом плесени; температура его плавления 200-201° C , разлагается при 230° C перед кипячением, не склонен к самовоспламенению. Растворимость в воде слабая – 3,78 мг/л, хорошо растворяется в толуоле и спиртах, лучше всего в ацетоне – 545,9 г/л.
Липофильность высокая, что способствует быстрому проникновению через кутикулу членистоногих и накоплению в жирах млекопитающих. Давление насыщенного пара низкое, 0,002 МПа при 20° C , поэтому у вещества низкая способность к испарению.
На свету в поле фипронил рассеивается за 1-14 дней, в помещениях на неживых поверхностях сохраняет активность в среднем 4 недели. Полураспад вещества при водном фотолизе быстрый – 1/3 дня; оно гидролитически устойчиво в кислой и нейтральной водной среде, при pH 9 и температуре 50° C полураспад длится 11 дней. В присутствии кислорода и микроорганизмов в почве разрушается за срок от 30 дней; в почвенном профиле медленно опускается до 30 сантиметров.
Существует около 50 препаратов на основе фипронила в разных формах: концентрат суспензии, водно-диспергируемые гранулы, микрокапсулированные суспензии, гелевые приманки, капли на холку животных.
- Опрыскивание вегетирующих растений против молей, бабочек, жуков, трипсов на полевых и садовых культурах; внесение в дерн в виде гранул на газонах и полях для гольфа.
- Обработка семян перед посевом от почвенных насекомых вредителей.
- В ошейниках и каплях для кошек и собак против блох, вшей, власоедов, иксодовых и чесоточных клещей. У собак наряду с фипронилом применяют пирипрол.
- В санитарной дезинсекции против тараканов, муравьев, блох, пауков, чешуйниц, крысиных клещей, имаго мух, личинок мух и комаров. Обработки проводятся специалистами по дезинсекции в подвалах, местах размножения мух, в производственных, общественных и других помещениях при отсутствии в них людей. В быту можно применять только приманки в контейнерах и гели.
- В Африке и Австралии для уничтожения термитов, в Новой Зеландии против ос и аргентинского муравья, в США против сумасшедшего муравья.
- Продовольственная и сельскохозяйственная организация ООН рекомендует фипронил для борьбы с пустынной саранчой.
В ЕС фипронил не одобрен для применения в растениеводстве, но разрешен для обработки от эктопаразитов тех животных, которые не будут использованы в пищу.
В сельском хозяйстве России ограниченно рекомендованы препараты фипронила против колорадского жука, проволочника и вредителей зерновых культур, а также против саранчи. Фипронил применяется в нашей стране для борьбы с синантропными членистоногими и паразитами кошек и собак, и проявляет высокую эффективность.
Толерантность к фипронилу, то есть устойчивость до определенной концентрации вещества, отмечена у разных рас и популяций целевых насекомых: цикадок, совок, трипсов, бабочек, рыжего таракана и комнатной мухи.
Чтобы не допустить резистентности – появления определенных мутаций под воздействием инсектицида, необходимо чередование действующих веществ разных групп, с различными механизмами действия, на базе мониторинга чувствительности к ним.
У млекопитающих фипронил может накапливаться в жировых клетках, затем он метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболита фипронил сульфона и частично в неизменном виде. Для крыс средняя летальная доза LD 50 97 мг/кг, что соответствует высокой токсичности по российской классификации. Низкая летучесть снижает опасность ингаляционного воздействия на человека; по действию через кожу вещество умеренно опасное, оно слабо раздражает глаза и кожу.
Мутагенные и тератогенные свойства не выявлены; предполагается канцерогенность для человека, так как отмечены опухоли щитовидной железы у обоих полов крыс, получавших фипронил.
Симптомами острого отравления человека являются повышенное потоотделение, тошнота, боль в животе, головная боль, слабость, перевозбуждение, судороги. После прекращения кратковременного воздействия симптомы постепенно исчезают, при тяжелом отравлении применяют лекарство из группы бензодиазепинов.
Средства на основе фипронила относятся к высоко опасным (2 класс), и умеренно опасным веществам (3 класс) для человека и других млекопитающих по ГОСТ 12.1.007-76. Для птиц, пчел и водных беспозвоночных фипронил высоко токсичен, для рыб и почвенных червей умеренно токсичен.
Источник
Обзор противоклещевых (акарицидных) препаратов для собак.
Владельцы собак без сомнений в курсе, что ежегодно с ранней весны и до поздней осени существует риск, что их питомец подцепит клещей, которые в свою очередь являются переносчиками смертельно опасных заболеваний (главным образом бабезиоза (пироплазмоза)). В зоне риска уже находятся не только собаки, содержащиеся за городом, но и городские любимцы (иногда даже те, которых выносят на прогулку «всего на 5 минут»).
Также остро стоит вопрос в выборе препарата, который сможет оградить собаку от клещей. Чаще всего выбирают препарат по нескольким ключевым аспектам: эффективность, форма применения, цена.
В данной статье мы попробуем немного разобраться в препаратах исходя из озвученных пунктов.
В первую очередь разделим препараты по способам применения:
— ошейники
— капли
-спреи
Ошейники.
Противоклещевой ошейник пропитан препаратам, который при контакте впитывается в кожу и накапливается в подкожной жировой клетчатке. Для этого собака должна постоянно носить ошейник. Это не всегда удобно, потому что может вызвать местные аллергические реакции, к тому же вещество токсично и может стать причиной отравления у других питомцев и детей, которые играют с собакой и хватаются за ошейник. Чаще всего ошейники используют как дополнительную защиту при применении капель и спрея.
Среди производителей ошейников можно выделить:
Beaphar (Beaphar, Нидерланды Hartz (действующее вещество – тетрахлорвинфос) заявляют о длительной защите от клещей на срок 5-7 месяцев. Существуют ошейники для щенков с 6 недельного возраста. Начинает вещество действовать не сразу, а спустя сутки после использования. Меры осторожности и противопоказания те же, что и у остальных производителей. Правда найти в продаже это средство сложнее и стоимость его свыше 600 рублей.
Ошейник Mr.Bruno(действующее вещество – перметрин), подходит для щенков с 2 месяцев, действовать начинает сразу и защищает на срок до 3 месяцев. Противопоказания те же. Производится препарат в России, но под контролем Швейцарской фирмы Swiss Laboratory Defence AG. Скорее всего, за счет этого цена не высока (около 200 рублей).
ROLF CLUB
имеет в своем составе 2 вещества – фипронил и перметрин. Начинает действовать он позже аналогов (спустя 48 чесов), и защищает на срок до 2 месяцев. Его можно использовать щенкам с 2 месяцев, но с осторожностью следует применять собакам весом до 500 гр. По остальным противопоказаниям ошейник не отличается от других. Цена средняя – порядка 300 рублей.
Последние 2 ошейника также производятся в России, но имеют много нареканий со стороны владельцев относительно их качества и реальной защиты от клещей.
имеет в составе фипронил, начинает действовать спустя 24 часа и защищает 4 месяца от клещей. Его можно использовать, начиная с 10-недельного возраста. Цена на эти ошейники самая низкая — около 100-200 рублей.
Дана в составе имеет перметрин, действует сразу и защищает 2 месяца. Также рекомендуется для собак старше 10-недельного возраста. Нельзя применять собакам весом менее 2 кг. Цена свыше 500 рублей.
Капли на холку.
Все перечисленные выше производители выпускают помимо ошейников еще и капли на холку, и некоторые – спреи. Капли на холку легко применять, нанося, раздвинув шерсть, на кожу между лопатками. Препарат впитывается и распространяется в подкожной клетчатке. Поэтому действовать капли начинают не сразу, а спустя в среднем 2 суток. Минус в том, что пока капли не всосались нельзя трогать собаку в этом месте руками без перчаток. Также в течение суток 2-3 до и после нанесения не рекомендовано мыть и купать питомца.
Среди всех капель стоит выделить Фронтлайн (Merial S.A.S., Франция). Качество и эффективность данного препарата давно завоевали доверие. Но, к сожалению, стоимость его для многих владельцев высока – 400-800 рублей. Препарат выпускается в форме пипетки для разных весовых категорий собак (2–10 кг , 10–20 кг , 20–40 кг , более 40 кг ). Действующее вещество – фипронил. При этом стоит добавить, что препарат убивает клещей после укуса, и поэтому Вы можете находить присосавшихся паразитов (!), при этом пироплазмы не успевают попасть в крови собаки и привести к заражению. Фронтлайн начинает действовать через 24 чеса после нанесения и защищает 1 месяц. Применять его можно щенкам с 2 месяцев. Препарат можно применять беременным и кормящим собакам.
Технологию и действующее вещество позднее переняли производители капель Mr.Bruno, ROLF CLUB. Так что действующее вещество у этих препаратов одно. Mr.Bruno начинает действовать через 3 часа. Также капли делятся по весу собаки. Применять можно с 3 месячного возраста. А вот для беременных и кормящих противопоказано нанесение этих капель. Цена около 300 рублей. ROLF CLUB сходен с по применению с Фронтлайном, но несколько дешевле (около 300-400 рублей). Применять его беременным и кормящим сукам запрещено. В его состав входит еще перметрин, убивающий клеща еще до того, как тот присосется.
Капли других производителей ( Hartz, Beapha, Барс, Дана, ADVANTIX) основаны на веществе перметрин, диазинон и др, которые оказывают контактное воздействие на клеща, убивая его сразу. Такие капли нельзя применять беременным и кормящим собакам, лучше не применять щенкам до 8 недельного возраста. Чаще всего такие капли быстро смываются водой и их действие снижается раньше, чем заявлено в инструкции. В ценовом диапазоне такие капли стоят дешевле.
СПРЕИ.
Качественны, но не всегда удобны в применении. Шерсть нужно опрыскивать по всей длине и по всей собаке. Если собака большая и шерсть у нее длинная, то это может отнять много времени, сил и денег. Препарат не должен попадать в глаза и нос собаки. Обработку проводить нужно в хорошо проветриваемом помещении. До и после обработки собака примерно 2 суток не должна купаться. Пока препарат полностью не высохнет, гладить собаку не следует. К тому же есть риск, что собака начнет слизывать препарат, поэтому какое-то время необходимо следить за питомцем. В основном действующее вещество такое же как и в каплях, поэтому и инструкции сходны. Также спреи на основе фипронила (в первую очередь это Фронтлайн, Барс Форте, Mr.Bruno) можно применять щенкам с 2 месяцев, собакам весом менее 2 кг, кормящим и беременным. Препарат защищает от клещей в среднем на месяц. Перед применением спрея нужно прочитать инструкцию, чтобы знать, сколько препарата можно использовать на Вашу собаку. Стоимость спрея Фронтлайн сейчас составляет порядка 700-1000 рублей.
Другие спреи (Дана,Барс, Hartz) имеют в своем составе чаще всего перметрин, тетрахлорвинфос. При этом срок их защиты обычно очень малы — около 2 недель, к тому же применять их для беременных, кормящих собак и щенков до 6 недельного возраста нельзя. Цена у препаратов Дана и Барс относительно не высока, а вот Hartz почти в одной ценовой линейке с Фронтлайном, около 800 рублей.
Спреи также можно использовать для обработки подстилки, одежды собаки. В спреях в отличие от капель только одно действующее вещество.
Таблица 1. Ошейники от эктопаразитов для собак.
Название
Фирма (страна производитель)
Источник