Клопиксол побочные действия как избавиться

Клопиксол (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг и 11,82 мг, в пересчете на зуклопентиксол 2 мг и 10 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол (85%), тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета (для дозировки 2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

— лечение психозов, в частности шизофрении.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь.

Диапазон доз составляет 4-150 мг/сутки, поделенные на несколько приемов. Обычно начальная доза составляет 20-30 мг/сутки (при острых состояниях иногда требуются более высокие дозы) и увеличивается при необходимости. Поддерживающая доза – 20-50 мг/сутки.

Максимальная однократная доза составляет 40 мг.

При переводе пациентов с приема пероральных лекарственных средств на прием депонированных форм антипсихотиков не следует резко отменять прием пероральных форм, отмену следует проводить постепенно в течение нескольких дней после введения первой инъекции.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Таблетки Клопиксола не показаны для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Источник

Клопиксол депо

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл

Состав

Один мл препарата содержит

активное вещество – зуклопентиксола деканоат 200 мг,

вспомогательное вещество – триглицериды со средней длиной цепи.

Описание

Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол депо является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические исследования Клопиксола депо показали, что инъекции Клопиксола депо наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2 – 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 3-7 дней после инъекции. С периодом полувыведения, равным 3 неделям, что отражает скорость высвобождения из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца повторных введений препарата.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс — около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется, чтобы измеренный непосредственно перед введением уровень концентрации препарата в сыворотке составлял 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) и макс./мин. отклонения – не более 2,5. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксола деканоат предназначен для поддерживающего лечения пациентов с хроническими психозами. Положительные результаты были также достигнуты в лечении гиперактивных и агрессивных пациентов с умственной отсталостью.

Клопиксол депо оказывает преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение Клопиксолом депо с таблеток Клопиксола или Клопиксола-акуфаз, седативный эффект будет незначительным. Переносимость неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Клопиксол депо особенно эффективен при лечении больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Клопиксол депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Показания к применению

— поддерживающее лечение шизофрении и параноидного психоза.

Способ применения и дозы

Клопиксол депо вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.

Как и в случае применения других инъекционных препаратов на масляной основе перед непосредственным введением препарата необходимо потянуть за поршень шприца, чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения препарата.

Доза и интервал между инъекциями подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на проводимое лечение.

Диапазон доз обычно составляет 200-500 мг с интервалами в 1-4 недели в зависимости от отклика пациента на лечение. Некоторым пациентам могут потребоваться дозы вплоть до 600 мг в неделю. Для пациентов, ранее не получавших лечение антипсихотиками в форме депо, терапия обычно начинается с небольших доз (100 мг) для определения переносимости. Перед введением второй инъекции в дозе, соответствующей состоянию пациента, необходимо сделать интервал в 1 неделю. Адекватный контроль тяжелых психотических симптомов может занять 4-6 месяцев. После достижения стабильного состояния могут быть использованы более низкие поддерживающие дозы, достаточные для предотвращения рецидива.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Клопиксол депо не показан для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол депо может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол депо следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Источник

Клопиксол (2 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг и 11,82 мг, в пересчете на зуклопентиксол 2 мг и 10 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол (85%), тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета (для дозировки 2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

— лечение психозов, в частности шизофрении.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь.

Диапазон доз составляет 4-150 мг/сутки, поделенные на несколько приемов. Обычно начальная доза составляет 20-30 мг/сутки (при острых состояниях иногда требуются более высокие дозы) и увеличивается при необходимости. Поддерживающая доза – 20-50 мг/сутки.

Максимальная однократная доза составляет 40 мг.

При переводе пациентов с приема пероральных лекарственных средств на прием депонированных форм антипсихотиков не следует резко отменять прием пероральных форм, отмену следует проводить постепенно в течение нескольких дней после введения первой инъекции.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Таблетки Клопиксола не показаны для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Источник