Средство от крыс бродифакум

Бродифакум

Бродифакум – действующее вещество родентицидов из класса антикоагулянтов крови, производное гидроксикумарина. Он относится ко второму поколению антикоагулянтов – суперварфаринам, которые гораздо сильнее действуют на грызунов, чем варфарин и другие родентициды первого поколения этой группы. Бродифакум был разработан в 1977 году в Великобритании для борьбы с угрожающими здоровью людей популяциями крыс, устойчивых к варфарину.

Молекулы бродифакума существуют в виде цис- и транс-изомеров, активность которых существенно не различается; технический продукт содержит их в переменных пропорциях от 50:50 до 70:30. Бромбифенильная группа обеспечивает стабильность молекулы и преодолевает появление у грызунов устойчивости к яду.

Бродифакум – кристаллический порошок от белого до палевого цвета; температура плавления около 230° C , давление пара 133 МПа при 25° C . Вещество практически нерастворимо в воде и эфирах, слабо растворимо в этаноле и бензоле, хорошо растворимо в ацетоне и хлороформе; сохраняет устойчивость на свету до 30 дней. Высокая липофильность определяет способность накапливаться в жирах.

Средства на основе бродифакума выпускаются в виде готовых к применению пищевых приманок: гранул, капсул, зерен, мягких и твердых восковых брикетов; также производятся концентраты для профессионального применения: порошки, жидкости и гели. Средства сохраняют эффективность до 2 лет в закрытых емкостях при нормальных условиях хранения.

Бродифакум является однодозовым кишечным родентицидом хронического действия, проникает в организм перорально; его мишень кровеносная система с нарушением свертывания крови. Он снижает уровень активного витамина K , ингибируя фермент эпоксидредуктазу, необходимый для восстановления этого витамина из K -эпоксида.

Витамин K в печени млекопитающих, к которым относятся и грызуны, принимает участие в биосинтезе минимум четырех белков ферментов свертывания крови. Наиболее значимый из них протромбин, который расщепляет пептидные связи фибриногена – растворимого белка крови, и превращают его в нерастворимый фибрин.

Количество витамина K под действием антикоагулянтов постепенно уменьшается, и вызывает недостаток в крови протромбина и других ферментов свертывания крови. В результате возникают мозговые и желудочно-кишечные кровоизлияния. Кроме того, токсические дозы бродифакума увеличивают проницаемость самых мелких сосудов – капилляров, чем усиливают кровотечения.

Кровотечение при однократном поедании бродифакума концентрации 0,005% возникает в течение 24 часов; снижение объема крови и связанное с этим кислородное голодание тканей в течение 3-5 дней ведут к потере сознания, шоку и смерти целевых грызунов. Часто на дворовых и незастроенных территориях используют приманки с 0,001% содержанием действующего вещества, в таких случаях для накопления летальной дозы требуется несколько дней.

По действию бродифакум близок к природному антикоагулянту дикумаролу – веществу растительно-грибкового происхождения, и его синтетическому аналогу варфарину. На молярном уровне его эффект в 100 раз больше, чем у варфарина; кроме того, бродифакум имеет длинный, не менее 43 дней, период полураспада в плазме, тогда как полураспад варфарина 42 часа. Эти свойства вещества обеспечивают ему мощный антикоагулянтный результат.

• В сельском хозяйстве для регулирования численности полевок, полевой мыши, песчанки, сусликов и других вредителей озимых зерновых, садовых и многолетних культур; также против серой и черной крыс и домовой мыши, которые поедают и портят зерно и другие припасы при хранении.
• В санитарно-бытовой и медико-санитарной дератизации – уничтожении крыс, мышей и других грызунов в помещениях различных объектов и на открытых незастроенных территориях.

Большинство готовых приманок разрешены к применению населением в быту и в личных подсобных хозяйствах; концентраты используются специалистами по дератизации для приготовления отравленных приманок с учетом вида грызунов и их пищевых предпочтений.

Обычно в приманки добавляют искусственную горечь – битрекс для защиты от поедания нецелевыми животными (грызуны не ощущают горький вкус). С целью повышения привлекательности включают аттрактанты со вкусом и запахом мяса, рыбы, карамели и другой любимой пищи грызунов.

Приманки размещают в местах жизнедеятельности и перемещения грызунов в приманочных ящиках, коробах, лотках под укрытием. Нельзя раскладывать их в зоне доступа детей и домашних животных, вблизи продуктов, фуража, источников воды.

Главное достоинство бродифакума и других антикоагулянтов второго поколения – замедленное развитие симптомов; грызуны не связывают их с питанием, не возникает настороженность и отторжение приманки. Кроме того, он не вызывает резистентности.

Классификации токсичности и опасности родентицидов позволяет проводить оценку как потенциальной их опасности по действующему веществу (1 или 2 класс), так и реальной для каждого препарата.

Бродифакум и другие антикоагулянты 2 поколения (бромадиолон, флокумафен и др.) по ДВ относятся к 1«А». Средства с ДВ бродифакум имеют 2-3 или 4 класс опасности в зависимости от концентрации, вида и формы препарата.

При введении в желудок LD ₅₀ для крысы 0,27, кошки – 0,25, белки – 0,13 мг/кг массы тела, то есть бродифакум не имеет выраженной избирательности действия и опасен для всех млекопитающих, а также для птиц и рыб. Исследования на животных показали раздражающее действие чистого вещества на кожу и глаза; канцерогенность, токсическое и тератогенное влияние на эмбрион не выявлены.

Острое отравление человека при проглатывании может протекать бессимптомно несколько дней; потом появится снижение уровня протромбина в лабораторных анализах, кровоточивость десен, синяки, носовое кровотечение. При высокой дозе бродифакума может случиться внутреннее или мозговое кровотечение, угрожающее жизни. Хроническое отравление развивается медленно, особенно опасно при сопутствующих заболеваниях почек или крови.

Антидотом служит витамин K ₁ (фитоменадион или филлохинон ); продолжительность лечения несколько месяцев, так как бродифакум накапливается в жировой ткани и имеет длительный период полувыведения. Детоксикация вещества происходит в печени путем гидроксилирования под воздействием ферментов оксидаз, продукты разложения выделяются из организма.

Обычно бродифакум применяют приманочным методом, при котором непосредственная опасность для нецелевых животных сравнительно невелика. Важная проблема – вторичное отравление падальщиков или хищников, поэтому необходимо своевременно убирать и уничтожать трупы отравленных грызунов.

В США бродифакум, а также бромадиолон, дифенакум и дифтиалон разрешены к применению только специалистами по дератизации. В России для широкого использования на основе бродифакума производятся умеренно и малоопасные средства 3 и 4 классов. Средства 1-2 класса (чрезвычайно и высоко опасные) рекомендуются для профессионального применения.

Источник

Средство от крыс бродифакум

CAS номер: 56073-10-0
Брутто формула: C31H23BrO3
Внешний вид: порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Brodifacoum, 3-(3-(4′-Bromo-(1,1′-biphenyl)-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)-4-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one; 3-(3-(4′-Bromo-(1,1′-biphenyl)-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenyl)-4-hydroxycoumarin.
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 523.42г/моль
Температура кипения 678.995 °С при 760 мм рт.ст.
Плотность 1,4 г / см 3 при 25 ° С (92,5% мас. / Мас.)
Давление пара 1,1X10-18 мм рт.ст. при 25 ° C (вост.)
LogP log Kow = 8.5 (est)
Растворимость в воде субстанции: слабо растворим в воде(менее 10 мг / л при 20 ° С и рН 7)
Бродифакум слабо растворим в бензоле и растворим в ацетоне.
Стабильность: Бродифакум очень стабилен в окружающей среде без потерь после 30 дней воздействия прямых солнечных лучей. Термически (до 50 ° C) и фотолитически (30 дней под прямыми солнечными лучами) стабилен.

Бродифакум — родентицид, полученный из кумарина. Обладает антикоагулятивными и кумулятивными свойствами. Бродифакум существует как цис- и трансизомеры, которые могут быть разделены хроматографией и идентифицированы с помощью спектроскопии ядерного магнитного резонанса. Коммерчески доступный препарат содержит переменные пропорции цис- / трансизомеров как 50:50 и 70:30. Между двумя изомерами нет существенной разницы в активности. Родентицид эффективен против даже устойчивых к варфарину крыс. Бродифакум — химическое вещество антикоагулянтного действия, препятствующее свертываемости крови и вызывающее внутренние кровотечения у грызунов-вредителей: крыс, домовых мышей, сусликов и других представителей отряда грызунов или отряда опоссумов, причиняющих вред сельскому хозяйству и любым другим отраслям производства человека, а также жилищам домов. Субстанция бродифакум часто является активным ингредиентом множества родентицидных порошковидных и гранулированных средств.

По своей структуре бродифакум является производным группы кумаринов и антагонистом витамина К. При работе с родентицидными средствами на основе бродифакума следует соблюдать осторожность. Вещество токсично для всех видов млекопитающих, в том числе и для человека. Бродифакум имеет особенно длительный период полувыведения в организме, который колеблется до нескольких месяцев. При отравлении родентицидом назначают длительную терапию антидотом бродифакума — витамином К.

Бродифакум работает как антикоагулянт длительного действия родентицид (LAAR), или как его называют «суперварфарин». Первоначально он был предназначен для использования в качестве родентицида против грызунов, у которых развилась устойчивость к варфарину. Как и варфарин, бродифакум связывается с эпоксидредуктазой витамина К (VKOR), предотвращая восстановление окисленного витамина К. Восстановленный витамин К является важным кофактором ɣ-глутамилкарбоксилазы для активации факторов свертывания крови II, VII, IX и X.

Проводились испытания для установления клинических признаков и лабораторных изменений у собак, отравленных бродифакумом (BDF), их реакция на витамин К, ее лечение. Brodifacoum, антикоагулянтным родентицидом второго поколения, кормили четырех собак в течение 3 дней подряд, получая совокупную дозу 1,1 мг BDF / кг массы тела. Клинические наблюдения за животными проводились ежедневно на протяжении всего исследования. Контролируемые лабораторные параметры включали: одностадийное время протромбина (OSPT), время активированного частичного тромбопластина (Am), время активированной коагуляции (ACT), общий анализ крови, количество тромбоцитов и значения химического состава сыворотки. Ответ на витамин К, терапию оценивали клинически и лабораторно. Концентрации BDF в сыворотке контролировали. На 5-й день после воздействия постродентицидов были обнаружены нехватка и геморрагические тенденции. Одностадийное время протромбина, Am и ACT были на 25% больше, чем нулевые значения времени через 24 и 72 часа после введения дозы соответственно. Все лабораторные показатели нормализовались в течение 48 часов после начала приема витамина К, терапии (0,83 мг / кг перорально, TID в течение 5 дней). Концентрации бродифакума в сыворотке были самыми высокими (1065-1215 нг / мл) в течение 3 дней после введения BDF и были обнаружены (3,0-7,5 нг / мл) до 24-го дня после воздействия. Средний период полувыведения BDF наблюдался от 6-4 дней (Журнал ветеринарной медицины внутренних органов 1992; 6: 23-28).

Впервые применять бродифакум начали в 80 годы 20 столетия. Но в последние годы он стал одним из наиболее широко используемых родентицитов. Часто его применяют в качестве родентицида в сельском хозяйстве, но также используют для борьбы с городскими вредителями, такими как крысы, мыши, опоссумы и др. в виде приманок с низкой концентрацией (обычно 0,005% бродифакум).

Получается бродифакум конденсацией 4-гидроксикумарина с 3- (4′-бромбифенил-4-ил) -1,2,3,4-тетрагидро-1-нафтолом.

Действие на организм:

Бродифакум действует путем ингибирования фермента эпоксид-редуктазы витамина К в цикле витамина K1-эпоксид. Этот фермент необходим для восстановления витамина K в его цикле из витамина K-эпоксида, поэтому brodifacoum постоянно снижает уровень активного витамина K в крови. Препятствует циклической регенерации витамина K1, что приводит к гипопротромбинемии. Учитывая, что витамин К необходим для синтеза важных веществ, включая протромбин, который участвует в свертывании крови, это нарушение становится все более серьезным до тех пор, пока кровь не потеряет способность сгущаться. Кроме того, brodifacoum (как и другие антикоагулянты в токсичных дозах) увеличивает проницаемость кровеносных капилляров; плазма крови и сама кровь начинают течь из самых маленьких кровеносных сосудов. Отравленное животное будет страдать от прогрессирующего внутреннего кровотечения, что приведет к шоку, потере сознания и в итоге к смерти. Дальнейшее лечение, которое следует учитывать, включает инфузию крови или плазмы для противодействия гиповолемическому шоку, а в тяжелых случаях — концентрацию фактора свертывания крови. Действие на организм человека: симптомы острой интоксикации, вызванные brouifacoum, варьируются от возрастающей тенденции к кровотечению при менее тяжелых отравлениях к массивному кровотечению в более тяжелых случаях. Признаки отравления развиваются с задержкой от одного до нескольких дней после приема.

LD50 при оральном применении — крыса — 0,16 мг / кг

LC50 при ингаляции — крыса — 4 ч — 0,5 мг / м3

LD50 при оральном применении — мышь-300 мг/кг

LD50 при оральном применении-кролик-3200 мг/кг

Источник

Бродифакум

• 
• 

Бродифакум

Бродифакум , Клерат , Талон

Нажмите на фотографию для увеличения

Бродифакум [3-[3-(4′-Бромбифенил-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидронафтил-1]-4-гидроксикумарин] – действующее вещество пестицидов, родентицид из класса антикоагулянтов крови. Препараты на основе бродифакума широко применяются в различных областях для борьбы с грызунами.

Содержание:

Физико-химические свойства

Вещество относится к производным кумарина (варфарин).

Бродифакум – производное гидрооксикумарина — представляет собой белое с желтоватым оттенком кристаллическое вещество. В воде практически нерастворим; слаборастворим в спиртах, бензоле; растворим в хлороформе, ацетоне. На солнечном свету устойчив.

Пестициды , содержащие
Бродифакум

для сельского хозяйства:

для личных подсобных
хозяйств:

для медицинского, санитарного
и бытового применения (концентрат):

для медицинского, санитарного
и бытового применения (приманка):

закончился срок регистрации:

Бродират, Г

Варат, Г

Варат, МБ

Варат, ТБ

Килрат Супер, ГР

Крысиная смерть №1, МБ

Морторат, Г

Морторат, МБ

Морторат, ТБ

Раттикум, Концентрат

Финал, ТБ

Циклон, ТБ

Бродират, Г

Варат, Г

Варат, МБ

Варат, ТБ

Крысиная смерть №1, МБ

Морторат, Г

Морторат, МБ

Морторат, ТБ

Финал, ТБ

Раттикум, Концентрат

Варат, Г

Крысиная смерть №1, МБ

* — закончился срок регистрации

Физические характеристики

• Молекулярная масса 523,4;
• Температура плавления 228-235 °С. [4]

Действие на вредные организмы

Родентицид кишечного действия бродифакум – синтетический антикоагулянт крови второго поколения, нарушающий образование витамина K1, необходимого для вырабатывания белков протромбинового комплекса. Через одни сутки после потребления летальной дозы препарата резко снижается уровень свертываемости крови. В результате этого любое внутреннее или внешнее повреждение грызуна приводит к внутреннему кровотечению и гибели. [6]

Содержание действующего вещества в приманках обычно 0,005%, но для применения в открытых стациях нередко 0,001%. Это один из немногих антикоагулянтных родентицидов, которые вызывают 100 % смертность грызунов после 24 часового поедания. [5]

По другим данным симптомы отравления животных развиваются через несколько дней после поедания приманки, гибель наступает на 3-8 день. [3]

Летальные дозы для грызунов

• Острая ЛД₅₀ для домовых мышей 0,4 мг/кг;
• Для черных и серых крыс 0,22 мг/кг; [5]
• Хроническая 5-и кратная ЛД₅₀ для крысы от 0,05 мг/кг до 0,08 мг/кг.

При скармливании грызунам зерновой приманки при отсутствии других кормов для полевки Гюнтера ЛД₅₀ была равна 2,28 мг/кг, а для песчанки тристрами 0,8-0,9 мг/кг. Этот показатель для сосновой полевки – 0,36 мг/кг. [5]

Резистентность

Применение

В сельском хозяйстве

В личном приусадебном хозяйстве

Токсикологические данные

ЛД₅₀ для крыс (мг/кг) 0,22 ЛД₅₀ для мышей (мг/кг) 0,4 ДСД (мг/кг массы тела человека) нт ПДК в почве (мг/кг) нт ОДК в почве (мг/кг) нт ПДК в воде водоемов (мг/дм 3 ) 0,0005 (общ.) ОБУВ в воздухе рабочей зоны (мг/м 3 ) 0,01 (а) ОБУВ в атмосферном воздухе (мг/м 3 ) 0,00016

Токсикологические свойства и характеристики

Сочетание таких качеств как высокая токсичность для теплокровных при разовом поедании, кумулятивность и длительные сроки при выведении из организма (до 150-200 суток) придают особое значение соблюдению регламентов применения бродифакума.

Не смотря на то, что для некоторых из числа нецелевых видов острая ЛД₅₀ значительно больше, чем для вредных грызунов (для собаки – 3,5 мг/кг; для домашней кошки – 25 мг/кг; для цыплят от 10 мг/кг до 20 мг/кг), все-таки опасность первичных отравлений существует и время от времени реализуется. В основном, это относится к кошкам, собакам и зерноядным птицам. [5]

Первая помощь при отравлении

Классы опасности

Таблица Токсикологические данные составлена в соответствии с ГН 1.2.3111-13. [1]

История

Бродифакум – это один из сравнительно новых антикоагулянтов отнесенных ко второму поколению.

Впервые синтезирован в 1977 году в Великобритании. За истекшее время бродифакум получил широкое распространение в большинстве стран и применяется против синантропных и экзоантропных грызунов. [5]

Источник